Всем известно, что тепловой удар может привести к смерти. Теперь ученые сообщили о создании экспериментального препарата против гипертермии.
AICAR назвали таблеткой для домоседа за способность имитировать эффект упражнений у мышей, генетически предрасположенных к повышенной чувствительностью к теплу и с высоким риском смерти от гипертермии.
Группа исследователей во главе с Сьюзен Л. Гамильтон из Медицинского колледжа Бэйлора испытала препарата на мышах с мутацией в гене RYR1. Мутация связана со злокачественной гипертермией — опасным для жизни наследственным заболеванием скелетных мышц. Исследование показало, что эти мыши страдали неконтролируемыми сокращениями мышц, что является классической реакцией на тепловой удар.
Ученые обнаружили, что управление AICAR защищает мышей от мышечных судорог. Если не остановить процесс, то мышцы расщепляются, выпуская в крови белки и калий. Высокий уровень калия в крови чрезвычайно токсичен, приводит к аритмии и смерти.
AICAR активизирует метаболический выключатель — фермент AMPK, влияющий на мышечную активность. Исследователи обнаружили, что препарат защищает от теплового удара, напрямую влияя на RYR1.
RYR1 — это белок, который играет существенную роль в сокращении мышц. Он отвечает за выпуск положительно заряженных ионов кальция из клеток, которые затем объединяются с мышечными белками, чтобы вызвать сокращение. В ответ на тепло мутация в RYR1 вызывает избыток кальция, приводя к неконтролируемым мышечным сокращениям. AICAR влияет именно на регулировку кальция при дефекте RYR1.